Трихопол в таблетках — инструкция по применению

Инструкция по применению трихопола в таблетках, описание действия препарата, показания к применению таблеток трихопола, взаимодействие с другими лекарствами, применение трихопола (таблетки) при беременности. Инструкции: Трихопол в растворе;
Торговое название: Трихопол
Международное название: Метронидазол
Лекарственная форма: Таблетки 250 мг
Показания к применению:
Атс классификация:
J Противомикробные средства для системного применения
J01 Антибактериальные средства для системного применения
J01X Прочие антибактериальные средства
J01X D Производные имидазола
Фарм. группа:
Противомикробные препараты для системного использования. Производные имидазола. Метронидазол. Код АТХ J01XD01.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения:
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Условия продажи: По рецепту
Описание:
Таблетки белого цвета с желтоватым оттенком, желтеют под действием света, круглые, плоские с обеих сторон и риской на одной стороне.

Состав трихопола в таблетках

Одна таблетка содержит
Бір таблетканың құрамында

Активное вещество трихопола

метронидазол 250 мг
250 мг метронидазол

Вспомогательные вещества в трихополе

крахмал картофельный, желатин, раствор глюкозы, магния стеарат
картоп крахмалы, желатин, глюкоза ерітіндісі, магний стеараты

Показания к применению таблеток трихопола

  • инфекции, вызванные анаэробными бактериями рода Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Eubacterium, анаэробными кокками и Gardnerella vaginalis, а также простейшими Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia и Balantidium (трихомонадная инфекция, бактериальный вагинит, амебиаз, лямблиоз, острый язвенный гингивит, острый периодонтит)
  • хирургические анаэробные инфекции (сепсис, бактериемия, перитонит, абсцесс мозга, пневмония, остеомиелит, послеродовой сепсис, абсцесс в области малого таза, эндометрит, воспаление операционных ран после хирургических вмешательств, трофические язвы нижних конечностей и пролежни)
  • Helicobacter pylori – ассоциированные заболевания желудка (в составе комбинированной терапии Трихопол применяется для эрадикации Helicobacter pylori)
  • профилактика послеоперационных инфекций, вызванных анаэробными бактериями (в основном операции на толстом кишечнике, гинекологические операции)
  • Bacteroides, Fusobacterium, Clostridium, Eubacterium тектес анаэробты бактериялар, анаэробты кокктар және Gardnerella vaginalis, сондай-ақ қарапайымдылар Trichomonas vaginalis, Entamoeba histolytica, Giardia lamblia және Balantidium (трихомонадты жұқпа, бактериялық вагинит, амебиаз, лямблиоз, жедел ойық жаралы гингивит, жедел периодонтит) туғызған жұқпаларда
  • хирургиялық анаэробты жұқпаларда (сепсис, бактериемия, перитонит, ми абсцесі, пневмония, остеомиелит, босанудан кейінгі сепсис, кіші жамбас аумағындағы абсцесс, эндометрит, хирургиялық араласулардан кейінгі операциялық жаралардың қабынуы, аяқтың трофикалық ойық жаралары және ойылулар)
  • Helicobacter pylori – асқазанның астасқан ауруларында (біріктірілген ем құрамында Трихопол Helicobacter pylori эрадикациясы үшін қолданылады).
  • анаэробты бактериялар туғызған операциядан кейінгі жұқпалардың алдын алуда (негізінен, тоқ ішекке жасалатын операциялар, гинекологиялық операциялар)

Противопоказания трихопола в таблетках

  • гиперчувствительность к компонентам препарата или к другим производным 5 – нитроимидазола
  • органические поражения ЦНС (эпилепсия, шизофрения)
  • тяжелая печеночная недостаточность (в том числе печеночная энцефалопатия)
  • выраженная лейкопения (в том числе в анамнезе)
  • беременность I триместр, период лактации
  • детский возраст до 6 лет
  • применение у детей и подростков до 18 лет в сочетании с амоксициллином
  • комбинированный прием с дисульфирамом, алкоголем
  • препарат компоненттеріне немесе басқа 5-нитроимидазол туындыларына аса жоғары сезімталдық
  • ОЖЖ органикалық зақымданулары (эпилепсия, шизофрения)
  • бауырдың ауыр жеткіліксіздігі (соның ішінде бауыр энцефалопатиясы)
  • айқын лейкопения (соның ішінде сыртартқыдағы)
  • жүктіліктің I триместрі, лактация кезеңі
  • 6 жасқа дейінгі балаларға
  • 18 жасқа дейінгі балалар мен жасөспірімдерде амоксициллинмен біріктірілімде
  • дисульфираммен, алкогольмен біріктіріп қабылдау

Побочные действия таблеток трихопола

Часто (≥1/100, <1/10)
  • металлический привкус во рту, обложенный язык, тошнота, рвота, чувство дискомфорта в животе, диарея, боль в эпигастрии
Редко (>1/10 000, <1/1 000)
  • анафилаксия, полиморфная эритема, кожные высыпания, пустулезная сыпь, гиперемия кожи, зуд, крапивница, ангионевротический отек
  • периферическая нейропатия, проявляющаяся онемением, парестезиями (чувство ползания мурашек), в большинстве случаев исчезающие после отмены препарата или снижения дозы; головная боль, головокружение, слабость, сонливость, бессонница, обморок, эпилептиформный припадок, энцефалопатия, подострый мозжечковый синдром (атаксия, скандированная речь, нарушение координации движений, нистагм, тремор), психические нарушения, дезориентация, нервозность, депрессия, галлюцинации, судороги, паралич
  • диплопия, близорукость, фотофобия, слезотечение, неврит зрительного нерва
  • шум в ушах, потеря слуха
  • гинекомастия
  • вертиго
  • сухость во рту, глоссит, стоматит, острый панкреатит, проходящий после отмены препарата
  • анорексия
  • ригидность затылочных мышц
Очень редко (<1/10000)
  • изменения показателей ферментативной системы печени, холестатический гепатит и желтуха, проходящие после отмены препарата, печеночная недостаточность (потребовавшая трансплантацию печени у пациентов, получавших метронидазол в комбинации с другими противомикробными препаратами)
  • умеренная, транзиторная лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, часто исчезающая после отмены препарата
  • уплощение зубца Т на ЭКГ
  • миалгия, артралгия
  • темное окрашивание мочи, вызванное наличием хорошо растворимых красителей в воде, появившихся в результате биотрансформации метронидазола, цистит, полиурия, дизурия, недержание мочи
  • болевые ощущения во влагалище, грибковые инфекции
  • развитие кандидозной инфекции
В единичных случаях
  • аплазия костного мозга
  • заложенность носа, лихорадка
Жиі (≥1/100, <1/10)
  • ауыздың темір татуы, тілдің өңезденуі, жүрек айну, құсу, іштің жайсыздану сезімі, диарея, эпигастрийдегі ауыру
Сирек (>1/10 000, <1/1 000)
  • анафилаксия, полиморфты эритема, терінің бөртуі, пустулезді бөртпе, тері гиперемиясы, қышыну, есекжем, ангионевротикалық ісіну
  • ұюмен, парестезиялармен (дененің шымырлау сезімі) көрініс беретін, көпшілік жағдайларда препаратты тоқтатудан немесе дозаны азайтудан соң басылатын шеткергі нейропатия; бас ауыру, бас айналу, әлсіздік, ұйқышылдық, ұйқысыздық, естен тану, эпилепсия түріндегі ұстама, энцефалопатия, мишықтың жеделге жуық синдромы (атаксия, сақаулана сөйлеу, қозғалыс үйлесімінің бұзылуы, нистагм, тремор), психикалық бұзылулар, бағдардан жаңылу, күйгелектік, депрессия, елестеулер, құрысулар, салдану
  • диплопия, алыстан көрмеу, фотофобия, көз жасының ағуы, көру жүйкесінің невриті
  • құлақтың шуылдауы, естімей қалу
  • гинекомастия
  • вертиго
  • ауыздың кеберсуі, глоссит, стоматит, препаратты тоқтатудан кейін басылатын жедел панкреатит
  • анорексия
  • желке бұлшықеттерінің сіресуі
Өте сирек (<1/10000)
  • бауырдың ферментативтік жүйесі көрсеткіштерінің өзгеруі, препаратты тоқтатудан кейін басылатын холестаздық гепатит және сарғаю, бауыр жеткіліксіздігі (микробқа қарсы басқа препараттармен біріктіріп метронидазол алған емделушілердегі бауыр трансплантациясын талап ететін)
  • орташа, транзиторлы лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, көбіне препаратты тоқтатудан кейін басылатын панцитопения
  • ЭКГ-да Т тісінің қатаюы
  • миалгия, артралгия
  • метронидазол биотрансформациясы нәтижесінде туындаған суда жақсы еритін бояғыштар болуынан туындаған несептің күңгірт түске боялуы, цистит, полиурия, дизурия, несепті ұстай алмау
  • қынаптағы ауыруды сезіну, зеңді жұқпалар
  • кандидозды жұқпаның дамуы
Бірлі-жарым жағдайларда
  • сүйек кемігі аплазиясы
  • мұрынның бітелуі, қызба

Особые указания к применению

Трихопол следует с осторожностью применять у пациентов с заболеванием центральной нервной системы, с почечной недостаточностью.

Пациенты, у которых в период лечения отмечены неврологические нарушения (онемение, чувство ползания мурашек или судороги) могут принимать препарат только в том случае, если польза от его применения превышает возможный риск развития осложнений.

Трихопол следует с осторожностью принимать у пациентов, леченных кортикостероидами и склонных к появлению отеков.

Пациенты, у которых перед и после лечения Трихополом отмечены изменения в картине крови, при необходимости повторного применения Трихопола должны быть под врачебным наблюдением.

Во время лечения следует контролировать картину крови при применении препарата более 10 дней.

В период лечения Трихополом и не менее чем один день после окончания терапии не следует принимать спиртных напитков, в связи с угрозой развития побочных реакций.

Трихопол может изменять некоторые показатели крови: АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназа, триглицериды, глюкоза.

Метронидазол неэффективен против аэробных и факультативных анаэробных микроорганизмов.
Следует избегать одновременного приема метронидазола и непрямых антикоагулянтов, а при необходимости их совместного назначения следует тщательно контролировать протромбиновое время и установить соответсвующую дозу противосвертывающего средства.

После применения метронидазола может развиться кандидоз ротовой полости, влагалища и желудочно-кишечного тракта, что требует соответствующего лечения.

Учитывая содержание глюкозы в препарате, пациенты с синдромом мальабсорбции глюкозы-галактозы не должны принимать данный лекарственный препарат.

При терапии трихомониаза необходимо лечение обоих половых партнеров и использование презервативов. Лечение не прекращается во время менструаций.

Метронидазол можно применять не ранее, чем через 2 недели после окончания приема дисульфирама.

Следует прекратить лечение при появлении атаксии, головокружения, при ухудшении неврологического статуса.

Метронидазол может иммобилизовать трепонемы, что приводит к ложнопозитивному тесту Нельсона.

Метронидазол и его метаболиты выводятся с помощью гемодиализа в течение 8 часов. Поэтому пациентам после гемодиализа следует немедленно повторно применить метронидазол.

Поскольку сообщалось о канцерогенности метронидазола, длительное применение препарата требует тщательного взвешивания ожидаемой пользы от продолжения лечения и возможного риска.

Беременность и период лактации
Не проведено хорошо контролируемых исследований применения метронидазола у беременных. Метронидазол проникает через плацентарный барьер. Метронидазол противопоказан в первом триместре беременности. Во втором и третьем триместре беременности препарат следует принимать только по жизненным показаниям, когда потенциальная польза применения препарата у беременной превышает риск нежелательного воздействия на плод. Метронидазол выделяется с грудным молоком, достигая концентрации, сравнительной с уровнем препарата в плазме крови. В период грудного вскармливания не следует принимать препарат. Если лечение является необходимым - следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочный эффект со стороны ЦНС не следует управлять транспортным средством и работать с опасными механизмами.
Трихополды орталық жүйке жүйесінің ауруы, бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде сақтықпен қолдану керек.

Емделу кезеңінде неврологиялық бұзылулары (ұю, дененің шымырлау сезімі немесе құрысулар) болған емделушілер, егер оны қолданудың пайдасы асқынулардың болжамды даму қаупінен асып кеткен жағдайда ғана, препаратты қабылдай алады.

Трихопол кортикостероидтармен емделген немесе ісінулердің пайда болуына бейім емделушілерде абайлап қабылдану керек.

Трихополмен емдеу алдында және одан кейін қан көрінісінде өзгеріс білінген емделушілер Трихополды қайта қолдану қажет болғанда дәрігердің қадағалауында болуы тиіс.

Емдеу кезінде қан көрінісін препаратты 10 күннен аса қолдану кезінде бақылау керек.
Трихополмен емделу кезеңінде және ем аяқталған соң кемінде бір күн бойы, жағымсыз реакциялардың даму қатеріне байланысты, спиртті ішімдіктер қабылдауға болмайды.

Трихопол кейбір қан көрсеткіштерін: АЛТ, АСТ, лактатдегидрогеназа, триглицеридтер, глюкозаны өзгертуі мүмкін.

Метронидазол аэробты және факультативтік анаэробты микроорганизмдерге қарсы тиімсіз.

Метронидазол мен тікелей емес антикоагулянттарды бір мезгілде қабылдамау керек, ал оларды бірге тағайындау қажет болса, протромбин уақытын мұқият бақылап, ұюға қарсы дәрілердің тиісті дозасын белгілеу керек.

Метронидазол қолданудан кейін ауыз қуысының, қынаптың және асқазан-ішек жолының кандидозы дамуы мүмкін, бұл тиісті емдеуді талап етеді.

Препараттағы глюкоза мөлшерін есептеп, глюкоза-галактозаның мальабсорбция синдромы бар емделушілер осы дәрілік препаратты қабылдамауы тиіс.

Трихомониаз емінде жыныстық жұптастардың екеуінің де емделуі және мүшеқаптар пайдалануы қажет. Етеккірлер кезінде емдеу тоқтатылмайды.

Метронидазолды дисульфирам қабылдау аяқталғаннан кейін 2 апта өткен соң барып қолдануға болады.

Атаксия, бас айналу білінгенде, неврологиялық статус нашарлағанда ем тоқтатылу керек.

Метронидазол трепонеманы иммобилизациялауы мүмкін, бұл Нельсонның жалған-оң тестісіне әкеледі.

Метронидазол мен оның метаболиттері 8 сағат ішінде гемодиализ арқылы шығарылады. Сондықтан емделушілерге гемодиализден кейін дереу метронидазолды қайта қолдану керек.

Метронидазолдың канцерогенділігі жөнінде хабарланғандықтан, препаратты ұзақ уақыт қолдану емді жалғастырудан күтілетін пайда мен болжамды қауіптің тиянақты таразылануын талап етеді.

Жүктілік және лактация кезеңі
Метронидазолдың жүкті әйелдерде қолданылуына жақсы бақыланған зерттеулер жүргізілмеген. Метронидазол плацентарлық бөгет арқылы өтеді. Метронидазол жүктіліктің бірінші триместрінде қарсы көрсетілімді. Препаратты жүктіліктің екінші және үшінші триместрінде жүкті әйелде препаратты қолданудың әлеуетті пайдасы ұрыққа жайсыз әсер ету қаупінен асып түсетін тіршілік көрсеткіштері бойынша ғана қабылдау керек. Метронидазол қан плазмасындағы препарат деңгейімен салыстырмалы концентрацияға жеткенде ана сүтімен бөлініп шығады. Бала емізу кезеңінде препаратты қабылдауға болмайды. Егер емдеу қажетті болса, емшекпен қоректендіруді тоқтату керек.

Көлік құралын немесе қауіптілігі зор механизмдерді басқару қабілетіне әсер ету ерекшеліктері
ОЖЖ тарапынан болатын жағымсыз әсерін ескеріп, көлік құралын басқаруға және қауіпті механизмдермен жұмыс істеуге болмайды.

Дозировка и способ применения

Профилактика инфекций, вызванных анаэробными бактериями
Взрослые и дети старше 12 лет: в начале лечения по 1 г (4 таблетки по 250 мг) однократно, затем по 1 таблетке 250 мг 3 раза в сутки вовремя или после еды, до периода непосредственной подготовки пациента к операции.
Детям в возрасте 6 -12 лет: по 125 мг каждые 8 часов в течение 2 дней за 3-4 дня до операции.

Лечение инфекций, вызванных анаэробными бактериями
Трихопол применяют в монотерапии или в сочетании с другими противобактериальными средствами. Обычно курс лечения не превышает 7 дней.
Взрослые и дети старше 12 лет: по 1-2 таблетки 250 мг назначают 3 раза в сутки во время или после еды.
Детям 6 – 12 лет: назначают дозу из расчета 7,5 мг/кг массы тела 3 раза в сутки во время или после еды.

Трихомониаз
Обязательно лечение обоих партнеров.
Женщинам: назначают по 250 мг (1 таблетка 250 мг) 2 раза в сутки утром и вечером во время приема пищи в течение 10 дней или по 750 мг утром и 1250 мг вечером в течение 2 дней. Также назначают по 2 г Трихопола однократно.
Мужчинам назначают по 250 мг (1 таблетка 250 мг) 2 раза в сутки утром и вечером во время приема пищи в течение 10 дней или по 750 мг утром и 1250 мг вечером течение 2 дней. Также назначают по 2 г Трихопола однократно.
Детям с 6 лет до 12 лет – доза из расчета 40 мг/кг массы тела внутрь однократно или из расчета 15-30 мг/кг в 2-3 приема в течение 7 дней, не превышая дозу 2г.

Бактериальный вагинит
Взрослым по 500 мг (2 таблетки по 250 мг) утром и вечером в течение 7 дней или 2 г Трихопола однократно.

Амебиаз
Взрослым по 750 мг (3 таблетки по 250 мг) 3 раза в сутки в течение 5-10 дней.
Детям с 6 до 12 лет по 125 мг 3 раза в сутки в течение 5-10 дней.

Лямблиоз
Взрослым назначают по 500 мг 2 раза в сутки в течение 5-7 дней.
Детям 6 – 10 лет: назначают по ½ таблетки (125 мг) 3 раза в сутки (суточная доза 375 мг);
10 – 12 лет: назначают по 1 таблетке (250 мг) 2 раза в сутки (суточная доза 500 мг).
Препарат принимают утром и вечером, обычно в течение 5 - 10 дней. Если необходимо, то курс лечения можно повторить спустя 4-6 недель, о чем обычно решает лечащий врач.

Эрадикация Helicobacter pylori
Трихопол следует принимать не менее 7 дней в сочетании с другими препаратами для эрадикации Helicobacter pylori.
Взрослым назначают по 500 мг (2 таблетки) в 2 раза в сутки в течение 7 дней.
Отсутствуют особые указания по применению у детей.

Острый язвенный гингивит
Взрослым по 250 мг 2 раза в сутки в течение 3 дней.
Детям из расчета 35-50 мг/кг массы тела в сутки в 3 приема, в течение 3 дней.

Острый периодонтит
Взрослым назначают по 250 мг 2 раза в сутки в течение 3-7 дней.
Пациентам пожилого возраста следует с осторожностью назначать препарат, снижая суточные дозы в 2 раза.

Трофические язвы нижних конечностей и пролежни
Взрослым по 500 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней.

Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
У пациентов с тяжелой формой печеночной недостаточности Трихопол биотрансформируется медленно, что может привести к кумуляции Трихопола и его метаболитов в организме, особенно у пациентов с печеночной энцефалопатией. Высокие концентрации Трихопола в плазме крови могут вызвать в свою очередь энцефалопатию. Суточную дозу таким пациентам назначают однократно, снизив до 1/3 от обычной дозы.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью
При почечной недостаточности биологический период полувыведения Трихопола не изменяется. Снижение доз препарата в таком случае не обязательно. У пациентов на гемодиализе, Трихопол и его метаболиты удаляются в течение 8 часов. Сразу после диализа Трихопол следует назначить пациенту повторно. У пациентов, находящихся на фракционном перитонеальном диализе или непрерывном диализе, нет необходимости модификации дозы.
Анаэробты бактериялар туғызған жұқпалардың алдын алу
Ересектер және 12 жастан асқан балалар: емдеудің басында бір рет 1 г (250 мг-ден 4 таблетка), сосын емделушіні операцияға тікелей дайындау кезеңіне дейін тәулігіне 3 рет ас ішу кезінде немесе одан кейін 250 мг 1 таблеткадан.
6 -12 жастағы балаларға: операцияға дейін 3-4 күн бұрын 2 күн бойы әр 8 сағат сайын 125 мг.

Анаэробты бактериялар туғызған жұқпаларды емдеу
Трихопол монотерапияда немесе бактерияға қарсы басқа дәрілермен біріктіріп қолданылады. Әдетте, емдеу курсы 7 күннен аспайды.
Ересектер мен 12 жастан асқан балалар: тәулігіне 3 рет ас ішу кезінде немесе одан кейін 250 мг 1-2 таблеткадан тағайындалады.
6-12 жастағы балаларға: дозаны тәулігіне 3 рет ас ішу кезінде немесе одан кейін дене салмағына 7,5 мг/кг есебінен тағайындайды.

Трихомониаз
Жұптастардың екеуі де міндетті түрде емделеді.
Әйелдерге: 10 күн бойы тәулігіне 2 рет таңертең және кешке ас ішу кезінде 250 мг (250 мг 1 таблетка) немесе 2 күн бойы таңертең 750 мг және кешке 1250 мг. Сонымен бірге, бір рет 2 г Трихопол тағайындалады.
Ерлерге 10 күн бойы тәулігіне 2 рет таңертең және кешке ас ішу кезінде 250 мг (250 мг 1 таблетка) немесе 2 күн бойы таңертең 750 мг немесе кешке 1250 мг тағайындайды. Сонымен бірге, бір рет 2 г Трихопол тағайындалады.
6 жастан 12 жасқа дейінгі балаларға – дозаны 2 г-ден асырмай, 7 күн бойы ішке бір рет қабылдауға дене салмағына 40 мг/кг есебінен немесе 2-3 қабылдауға 15-30 мг/кг есептелетін доза.

Бактериялық вагинит
Ересектерге 7 күн бойы таңертең және кешке 500 мг (250 мг-ден 2 таблетка) немесе бір рет 2 г Трихопол.

Амебиаз
Ересектерге 5-10 күн бойы тәулігіне 3 рет 750 мг (250 мг-ден 3 таблетка).
6-дан 12 жасқа дейінгі балаларға 5-10 күн бойы тәулігіне 3 рет 125 мг.

Лямблиоз
Ересектерге 5-7 күн бойы тәулігіне 2 рет 500 мг тағайындалады.
6-10 жасар балаларға: тәулігіне 3 рет (тәуліктік доза 375 мг) ½ таблеткадан (125 мг) тағайындайды;
10-12 жас: тәулігіне 2 рет (тәуліктік доза 500 мг) 1 таблеткадан (250 мг) тағайындалады.
Препарат, әдетте, 5-10 күн бойы таңертең және кешке қабылданады. Егер қажет болса, емдеу курсын 4-6 апта өткен соң қайталауға болады, әдетте, бұл жөнінде емдеуші дәрігер шешеді.

Helicobacter pylori эрадикациясы
Helicobacter pylori эрадикациясы үшін Трихополды басқа препараттармен біріктіріп кемінде 7 күн қабылдау керек.
Ересектерге 7 күн бойы тәулігіне 2 рет 500 мг (2 таблетка) тағайындалады.
Балаларда қолданылуы жөнінде айрықша нұсқаулар жоқ.

Жедел ойық жаралы гингивит
Ересектерге 3 күн бойы тәулігіне 2 рет 250 мг.
Балаларға 3 күн бойы тәулігіне 3 қабылдауға дене салмағына 35-50 мг/кг есебінен.

Жедел периодонтит
Ересектерге 3-7 күн бойы тәулігіне 2 рет 250 мг тағайындалады.
Егде жастағы емделушілерге тәуліктік дозаны 2 есе азайтып, препаратты абайлап тағайындау керек.

Аяқтың трофикалық ойық жаралары және ойылулар
Ересектерге 7 күн бойы тәулігіне 2 рет 500 мг.

Бауыр жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолдану
Бауыр жеткіліксіздігінің ауыр түріне шалдыққан емделушілерде Трихопол баяу биотрансформацияға ұшырайды, әсіресе, бауыр энцефалопатиясы бар емделушілерде бұл Трихопол мен оның метаболиттерінің организмде жинақталуына әкелуі мүмкін. Трихополдың қан плазмасындағы жоғары концентрациялары, өз кезегінде, энцефалопатияны туындата алады. Мұндай емделушілерге әдеттегі дозаның 1/3 бөлігіне дейін төмендетілген тәуліктік дозаны бір рет тағайындайды.

Бүйрек жеткіліксіздігі бар емделушілерде қолдану
Бүйрек жеткіліксіздігінде Трихополдың биологиялық жартылай шығарылу кезеңі өзгермейді. Мұндай жағдайда препарат дозаларын азайту міндетті емес. Гемодиализдегі емделушілерде Трихопол мен оның метаболиттері 8 сағат ішінде жойылады. Диализден кейін бірден Трихопол емделушіге қайта тағайындалу керек. Фракциялық перитонеальді диализде немесе үздіксіз диализде жүрген емделушілерге дозаны модификациялау қажет емес.

Взаимодействие с лекарствами

Трихопол в сочетании с антикоагулянтами, производными кумарина, удлиняет протромбиновое время. Поэтому следует изменить дозирование этих препаратов.

Препараты, активирующие микросомальную систему печени, как например: фенитоин и фенобарбитал, ускоряют выведение Трихопола, что приводит к снижению его концентрации в сыворотке крови, а препараты, снижающие ферментативные системы печени (например: циметидин) могут продлевать период полувыведения Трихопола.

Трихопол относится к ингибиторам цитохрома Р450 3А4 (CYP 3А4) и в связи с этим может замедлять биотрансформацию препаратов, которые метаболизируются этими энзимами.

Трихопол повышает концентрацию лития в крови и усиливает его токсическое действие. Если одновременное применение этих препаратов является необходимым, в период лечения следует контролировать концентрацию креатинина в сыворотке крови.

Трихопол может вызывать нежелательные действия со стороны системы кровообращения при взаимодействии с терфенадином и астемизолом (на ЭКГ удлинение интервала QT, аритмия).

Трихопол усиливает токсическое действие алкоголя. Прием спиртных напитков в период лечения препаратом может вызвать нежелательные реакции, такие как чувство жара, потливость, головная боль, тошнота, рвота, боль в эпигастрии.

Одновременный прием Трихопола и дисульфирама может иногда вызвать острый психоз и дезориентацию. Лечение Трихополом следует начинать спустя 2 недели после окончания лечения дисульфирамом.

Трихопол уменьшает клиренс 5-фторурацила, поэтому может увеличивать его токсичность.

При комбинированном приеме метронидозола и циклоспорина наблюдается повышение концентрации последнего в крови.

При одновременном применении метронидазола и амиодарона сообщалось о продлении интервала QT и torsade de pointes. При их одновременном приеме может быть целесообразным мониторинг интервала QT на ЭКГ. Пациентам, которые лечатся амбулаторно, следует посоветовать обратиться к врачу при появлении симптомов, которые могут указывать на torsade de pointes, таких как головокружение, учащенное сердцебиение или потеря сознания.

Одновременное применение метронидазола может значительно повышать плазменную концентрацию бусульфана. Механизм их взаимодействия не описан. В связи с потенциальным риском тяжелой токсичности и смерти, связанный с ростом плазменных уровней бусульфана, следует избегать его одновременного применения с метронидазолом.

Метронидазол может подавлять метаболизм карбамазепина и вследствии этого повышать его плазменные концентрации.

Некоторые антибиотики в отдельных случаях могут снижать эффективность пероральных контрацептивов, воздействуя на бактериальный гидролиз стероидных конъюгатов в кишечнике и таким образом снижая повторное всасывание неконъюгированных стероидов, в результате чего плазменный уровень активных стероидов снижается. Это необычное взаимодействие может отмечаться у женщин с высоким уровнем выделения стероидных конъюгатов с желчью. Известны случаи неэффектиности пероральных контрацептивов были связаны с применением различных антибиотиков, включая ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, а также метронидазола.

Одновременное применение метронидазола с такролимусом может приводить к росту концентрации последнего в крови. Вероятный механизм подавления печеночного метаболизма такролимуса проходит с помощью CYP 3А4. Следует часто контролировать уровень такролимуса в крови и функцию почек и соответственно корректировать дозировки, особенно после начала отмены терапии метронидазолом пациентам, стабилизированным на режиме приема такролимуса.

Сульфаниламиды усиливают противомикробное действие метронидазола.
Трихопол антикоагулянттармен, кумарин туындыларымен біріккенде протромбин уақытын ұзартады. Сондықтан осы препараттардың дозалануын өзгерткен жөн.

Бауырдың микросомалық жүйесін белсендіретін, мысалы: фенитоин және фенобарбитал сияқты препараттар Трихополдың шығарылуын жеделдетеді, бұл оның қан сарысуындағы концентрациясын төмендетеді, ал бауырдың ферментативтік жүйесін төмендететін препараттар (мысалы: циметидин) Трихополдың жартылай шығарылу кезеңін ұзарта алады.

Трихопол Р450 3А4 цитохромының тежегіштеріне (CYP 3А4) жатады және осыған орай сол энзимдермен метаболизденетін препараттардың биотрансформациясын баяулатуы мүмкін.

Трихопол қандағы литий концентрациясын жоғарылатып, оның уытты әсерін күшейтеді. Егер осы препараттарды бір мезгілде қабылдау қажет болса, емделу кезеңінде қан сарысуындағы креатинин концентрациясын бақылау керек.

Трихопол терфенадинмен және астемизолмен (ЭКГ-да QT аралығының ұзаруы, аритмия) өзара әрекеттескенде қан айналымы жүйесінің тарапынан жағымсыз әсерлерді туындатуы мүмкін.

Трихопол алкогольдің уытты әсерін күшейтеді. Препаратпен емделу кезеңінде спиртті ішімдіктер қабылдаудан ысыну сезімі, тершеңдік, бас ауыру, жүрек айну, құсу, эпигастрийдегі ауыру сияқты жағымсыз реакциялар туындауы мүмкін.

Трихопол және дисульфирамды бір мезгілде қабылдау кейде жедел психозды және бағдардан жаңылуды туғызуы мүмкін. Трихополмен ем дисульфираммен емдеу аяқталғаннан кейін 2 апта өткен соң басталу керек.

Трихопол 5-фторурацил клиренсін азайтады, сондықтан оның уыттылығын арттыруы мүмкін.

Метронидозол мен циклоспоринді біріктіріп қабылдағанда соңғысының қандағы концентрациясының ұлғаюы байқалады.

Бір мезгілде метронидазол мен амиодарон қолданғанда QT аралығының ұзаруы және torsade de pointes туралы хабарланған. Олар бір мезгілде қабылданғанда ЭКГ-дағы QT аралығына мониторинг жасау мақсатқа сай болады. Амбулаторлық емделіп жүрген емделушілерге бас айналу, жүректің жиі соғуы немесе естен тану сияқты torsade de pointes бар екенін көрсететін симптомдар білінгенде дәрігерге көрінуге кеңес беру керек.

Бір мезгілде метронидазол қолдану бусульфанның плазмалық концентрациясын едәуір ұлғайтуы мүмкін. Олардың өзара әрекеттесу механизмі сипатталмаған. Ауыр уыттанудың әлеуетті қатерімен байланысты және бусульфанның плазмалық деңгейлерінің өсуімен байланысты оны метронидазолмен бір мезгілде қолданбау керек.

Метронидазол карбамазепин метаболизмін бәсеңдетіп, соның салдарынан оның плазмалық концентрацияларын арттыруы мүмкін.

Жекелеген жағдайларда кейбір антибиотиктер ішектегі стероидты конъюгаттардың бактериялық гидролизіне әсер етумен және, осылайша, конъюгацияланбаған стероидтардың қайтадан сіңуін төмендетумен, ішуге арналған контрацептивтер тиімділігін төмендетуі мүмкін, соның нәтижесінде белсенді стероидтардың плазмалық деңгейі төмендейді. Бұл әдеттен тыс өзара әрекеттесу стероидты конъюгаттардың өтпен бөліну деңгейі жоғары әйелдерде болуы мүмкін. Ішуге арналған контрацептивтер тиімсіздігінің белгілі жағдайлары ампициллин, амоксициллин, тетрациклин, сондай-ақ метронидазол қамтылатын әртүрлі антибиотиктер қолданумен байланысты болды.

Метронидазолды такролимуспен бір мезгілде қолдану соңғысының қандағы концентрациясының өсуіне әкелуі мүмкін. Такролимустың бауыр метаболизмін ықтималды бәсеңдету механизмі CYP 3А4 көмегімен жүзеге асады. Метронидазолмен емді тоқтату басталған соң, әсіресе, такролимус қабылдау режимінде тұрақтанған емделушілерге такролимустың қандағы деңгейін және бүйрек функциясын жиі бақылап, тиісінше, дозалануын түзету керек.

Сульфаниламидтер метронидазолдың микробқа қарсы әсерін күшейтеді.

Передозировка трихополом в таблетках

Симптомы: усиление симптомов побочных действий, в единичных случаях после приема Трихопола внутрь в дозе 6-10,4 г через день в течение 5-7 дней наблюдались нейротоксические симптомы, включая судорожные состояния и периферическую нейропатию. После приема разовой дозы 15 г Трихопола отмечались тошнота, рвота и расстройство координации.

Лечение: отмена, промывание желудка, симптоматическая терапия. Антидота нет.
Симптомдары: жағымсыз әсерлер симптомдарының күшеюі, бірлі-жарым жағдайларда 5-7 күн бойы күнара 6-10,4 г дозада Трихополды ішке қабылдағаннан кейін, құрысу жағдайлары мен шеткергі нейропатияны қоса, нейроуытты симптомдар байқалған. Трихополдың 15 г бір реттік дозасын қабылдағаннан кейін жүрек айну, құсу және қозғалыс үйлесімінің бұзылысы болған.

Емі: тоқтату, асқазанды шаю, симптоматикалық ем. У қайтарғысы жоқ.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Всасывание

Метронидазол легко всасывается в желудочно-кишечном тракте (миним. 80%). Только в малых количествах всасывается при интравагинальном введении.

После приема препарата в дозе 250 мг, 500 мг или 2 г здоровыми добровольцами максимальная концентрация в плазме крови в периоде 1-3 часа составляла соответственно 4,6 - 6,5 мкг/мл, 11,5 - 13 мкг/мл и 30 – 45 мкг/мл. Наличие пищи уменьшает скорость всасывания и снижает максимальную концентрацию метронидазола в сыворотке крови.

Приблизительно 20% метронидазола связывается с белками крови.

Распределение

Метронидазол широко распределяется в тканях и жидкостях организма, включая желчь, кости, слюну, перитонеальную жидкость, влагалищный секрет, семенную жидкость, спинномозговую жидкость, ткани мозга и печени. Проникает также через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком в концентрации, сравнимой с уровнем препарата в плазме крови.

Биотрансформация

Приблизительно 30—60% метронидазола принятого внутрь биотрансформируется в печени путем гидроксилирования, окисления и конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Основной метаболит 2-гидроксиметранидазол обладает также антибактериальной и противопротозойной активностью.

Выведение

Биологический период полувыведения метронидазола (T½) у взрослых с нормальной функцией печени и почек составляет 6-8 часов. У пациентов с нарушеной функцией печени период полувыведения метронидазола может увеличиваться.

Метронидазол и его метаболиты выводятся главным образом через почки 60-80%. Только 6-15% метронидазола экскретируется с калом. Почечный клиренс составляет 10-10.2 мл/мин. Моча может быть темного или красно-коричневого цвета в связи с наличием растворимых в воде красителей, которые являются продуктами биотрансформации препарата.

Немногочисленные исследования указывают, что почечное выведение метронидазола снижено у пациентов пожилого возраста.

Метронидазол можно удалить из организма путем гемодиализа, в то время как перитонеальный диализ неэффективен.
Сіңуі

Метронидазол асқазан-ішек жолында оңай сіңеді (кемінде 80%). Тек қынап ішіне енгізгенде аз мөлшерлерде сіңеді.

Дені сау еріктілер препаратты 250 мг, 500 мг немесе 2 г дозада қабылдағаннан кейін қан плазмасындағы ең жоғары концентрациясы 1-3 сағат аралығында, тиісінше, 4,6-6,5 мкг/мл, 11,5-13 мкг/мл және 30-45 мкг/мл құраған. Ішілген ас қан сарысуындағы метронидазолдың сіңу жылдамдығын азайтады және ең жоғары концентрациясын төмендетеді.

Шамамен 20% метронидазол қан ақуыздарымен байланысады.
Таралуы

Метронидазол өт, сүйектер, сілекей, перитонеальді сұйықтық, қынап сөлін, ұрық сұйығын, жұлын сұйықтығын, ми және бауыр тіндерін қоса, организмнің тіндері мен сұйықтықтарында кеңінен таралады. Плацентарлық бөгет арқылы да өтіп, қан плазмасындағы препарат деңгейімен салыстырылатын концентрацияда ана сүтімен бөлінеді.

Биотрансформациясы

Ішке қабылданған шамамен 30-60% метронидазол бауырда гидроксилдену, глюкурон қышқылымен тотығу және конъюгациялану арқылы бауырда биотрансформацияға ұшырайды.

Негізгі метаболит 2-гидроксиметранидазолдың бактерияға қарсы және протозойға қарсы белсенділігі де бар.

Шығарылуы

Бауыр және бүйрек функциясы қалыпты ересектерде метронидазолдың биологиялық жартылай шығарылу кезеңі (T½) 6-8 сағат құрайды. Бауыр функциясы бұзылған емделушілерде метронидазолдың жартылай шығарылу кезеңі ұзаруы мүмкін.

Метронидазол және оның метаболиттері, ең алдымен, бүйрек арқылы 60-80% шығарылады. Тек 6-15% метронидазол нәжіспен экскрецияланады. Бүйректік клиренсі 10-10.2 мл/мин құрайды. Препараттың биотрансформация өнімдері болып табылатын құрамында суда еритін бояғыштар болуына орай, несептің түсі күңгірт немесе қызыл-қоңыр түсті болуы мүмкін.

Саны көп емес зерттеулер егде жастағы емделушілерде метронидазолдың бүйрекпен шығарылуының төмендеуін көрсетеді.

Метронидазолды организмнен гемодиализ арқылы шығаруға болады, ал перитонеальді диализ тиімсіз.

Фармакодинамика

Трихопол является производным 5-нитроимидазола, обладающего противопротозойным и антибактериальным действием.

Трихопол легко проникает внутрь простейших и бактерий. Оксидоредукционный потенциал Трихопола является меньшим, чем ферредоксина - белка, транспортирующего электроны. Этот белок присутствует в анаэробных и аэробных бактериях. Разница потенциалов приводит к редукции нитрогруппы Трихопола. Редуцированная форма Трихопола ингибирует синтез ДНК микрорганизмов, что вызывает их гибель.

Трихопол активен в отношении Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica и Balantidium coli.

Обладает также сильным бактерицидным действием в отношении анаэробных бактерий; грамотрицательных палочек: Bacteroides species включая группу Bacteroides fragilis (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus), Fusobacterium species; грамположительных палочек: Eubacterium, Clostridium; грамположительных кокков: Peptococcus species, Peptostreptococcus species.

Трихопол не оказывает бактерицидного действия по отношению к большинству аэробных и частично анаэробных бактерий, грибов и вирусов.
Трихопол – протозойға қарсы және бактерияға қарсы әсері бар 5-нитроимидазол туындысы.

Трихопол қарапайымдылар мен бактериялардың ішіне оңай енеді. Трихополдың тотықты редукциялау қуаты электрондар тасымалдайтын ақуыз – ферредоксиннен аз болады. Бұл ақуыз анаэробты және аэробты бактерияларда болады. Қуаттар айырмашылығы Трихополдың нитротобының редукциясына алып келеді. Трихополдың редукцияланған түрі микрорганизмдердің ДНҚ синтезін тежейді, ол олардың жойылуын туындатады.

Трихопол Trichomonas vaginalis, Giardia lamblia, Entamoeba histolytica және Balantidium coli қатысты белсенді.

Анаэробты бактерияларға; Bacteroides fragilis тобын (B. fragilis, B. distasonis, B. ovatus, B. thetaiotaomicron, B. vulgatus) қоса, Bacteroides species, Fusobacterium species грамтеріс таяқшаларына; Eubacterium, Clostridium грамоң таяқшаларына; Peptococcus species, Peptostreptococcus species грамоң кокктарына қатысты күшті бактерицидті әсері де бар.

Трихопол көптеген аэробты және ішінара анаэробты бактерияларға, зеңдер мен вирустарға қатысты бактерицидті әсерін көрсетпейді.

Упаковка и форма выпуска

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки ПВХ и фольги алюминиевой. По 2 контурные упаковки вместе с утвержденной инструк¬цией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона коробочного.
ПВХ үлбірінен және алюминий фольгадан жасалған пішінді ұяшықты қаптамада 10 таблеткадан. 2 пішінді қаптамадан медицинада қолданылуы жөніндегі мемлекеттік және орыс тілдеріндегі нұсқаулықпен бірге қораптық картоннан жасалған қорапшаға салынады.